Setipiprant i eksperyment społeczności

[eustachy]

Osoby przeglądające zagraniczne fora na pewno natknęły się na newsy o setipiprancie. Z tego co wyczytałem, planowany jest także społecznościowy eksperyment do którego podobno zgłosiło się już ok. 50 osób (organizatorem jest chyba hellouser, ale nie jestem pewien). Czy w tej grupie jest może ktoś z was?

[ziom1990]

Poczytam o tym i napiszę ocb

[eustachy]

Niestety grupa ma chyba charakter zamknięty i bezpośrednia dyskusja o eksperymencie nie toczy się na głównych forach, stąd moje pytanie .

[Radek]

O co w tym chodzi ?

[ziom1990]

Niestety grupa ma chyba charakter zamknięty i bezpośrednia dyskusja o eksperymencie nie toczy się na głównych forach, stąd moje pytanie .

 

Mam dostęp do tych forów, zresztą jestem jednym z pierwszych użytkowników co je tworzyli. Tylko jakoś się na to nie natknąłem więc watek na pewno nie jest oblegany. W weekend będę miał czas żeby to przepatrzeć i napiszę dokładnie o co chodzi

[lalus]

I co o tym sądzisz Ziom ?

[ziom1990]

Przewertowałem forum prywatne i w ogóle nie ma o tym wstawki. Na HLT i HLH nie lubię czytać bo bardzo mało merytorycznych wypowiedzi tam jest. Substancja to "selective CRTH2 antagonist" czyli działa na tej samej zasadzie co OC. W takim przypadku może dać zatrzymanie dalszego postępu ale będzie też kolidowała z jakimikolwiek ewentualnymi odrostami.

 

Zakładam że ten eksperyment jest na PHG forum z którego mnie wywalili bo kolidowałem z zyskami jakie robił tam administrator, jak przedstawiałem im tańsze źródła substancji. W takim przypadku nie wiem co o tym sądzić - bo kompletnie nie ufam ludziom na tamtym forum. Ale jak macie jakieś badania itp. to wrzucajcie je tutaj, mogą być obcojęzyczne, myślę że większość osób nie będzie miało problemów z ich zrozumieniem ; )

[eustachy]

http://files.shareholder.com/downloads/AMDA-MFNLA/3961447985x0x808462/68E997C5-DA72-40B4-8BD5-9DFD765BFA2E/KYTHERA%20Investor%20Deck%209FEB15

 

Wrzucam prezentację od Kythera.

[antydhtor]

Usunięty przeze mnie

Edytowane 4 Czerwca 2015 przez Gość

[Gość]

Prawa licencyjne: http://globenewswire.com/news-release/2 ... -Loss.html

 

Informacje na pubmed'zie: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24095247

 

Badania: http://link.springer.com/article/10.1007%2Fs40268-013-0031-7

 

O tym związku chemicznym: http://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_EN_CB52683701.htm

 

Zamówienia grupowe: http://www.hairlosstalk.com/interact/showthread.php/91188-RU-Myristate-SETIPIPRANT-group-buys

 

Od Kane'a

 

This is the response I received from Kane.

 

 

dear friend,

 

 

thanks for your contact.

 

 

We discussed with our engineers as to investigate this research chemical. its very similar chemical structure to OC000459, however less potent for research purpose. OC000459-ethanol its Superior to Setipiprant.

 

 

 

 

1).this research chemical won't dissolve in ethanol, its developed for oral consumption it'll dissolve in acidic stomach as looking to the chemical structure "ACT-129968, 2-(2-(1-naphthoyl)-8-fluoro-3,4-

dihydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-5(2H)-yl)acetic acid"

 

 

2).Setipiprant its about 250% less potent as Its competitor OC000459. 1 gram vs 400MG pls see literature below.

 

 

3). its production price estimated to equal OC000459 we'll confirm after our Chinese holiday once we're back in office 27-feb. Custom production is very expensive. its not economical at small quantities.

 

 

 

 

Setipiprant

 

source- http://link.springer.com/article/10.1007%2Fs40268-013-0031-7

 

 

Setipiprant (ACT-129968, 2-(2-(1-naphthoyl)-8-fluoro-3,4-

dihydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-5(2H)-yl)acetic acid)

1. it does not dissolve in ethanol.

2. Higher doses required for your labatory research purpose

Preclinical data showed that setipiprant potently inhibits

migration of eosinophils towards PGD2 in vitro as well as

in an in vivo rat model of lung eosinophilia (Actelion

Pharmaceuticals Ltd, data on file). In the entry-into-man

study in healthy male subjects, single and multiple doses of

setipiprant of up to 1,000 mg twice daily (bid) for 6 days

showed excellent tolerability and a favorable pharmacokinetic

profile (Sidharta et al., unpublished data)

All subjects received a single dose of 1,000 mg setipiprant administered as four capsules of 250 mg

 

 

 

OC000459

Source- http://www.ersj.org.uk/content/41/1/46.full

The limited pharmacokinetic analysis performed in this study showed stable levels of plasma drug concentrations at 12 h post-dose after 7 and 14 days’ dosing. These data indicate adequate systemic exposure to OC000459 using a dosing regimen of 200 mg twice daily. The mean inhibitory concentration (IC50) of OC00459 for inhibition of PGD2-mediated activation of eosinophils in human whole blood is 35 ng·mL-1 (personal communication) and so the plasma levels of drug achieved in this study were well in excess of this level. We also showed that the systemic exposure caused functional antagonism of blood eosinophils ex vivo using a well established eosinophil shape change assa

 

 

As for now, offer OC000459-ethanol at a discounted price for research purpose. Its in stock: http://www.thekaneshop.com/index.php/ca ... sult/?q=oc

 

Chociaż Kane'a krytykują, bo zawsze wciska to co ma na stanie, a wszystko co nowe to wiadomo... złe.

[lalus]

.

[lalus]

Mógłby mi ktoś wytłumaczyć na jakiej zasadzie Kean sprzedaje Setipiprant? Widziałem na jakimś forum że robią listę chętnych itp. Dokładniej ciekawi mnie w jakiej postaci on to sprzedaje no i czy ma jakiekolwiek podstawy to twierdzenia że to działa, skoro nie przeszło to ostatecznych badań ?